Апровель табл. 150 мг №14,

Фармакологическая группа:Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) Описание лекарственной формы: Таблетки 150 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой. Таблетки 300 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой. Фармакологическое действие: гипотензивное. Фармакодинамика: Ирбесартан является активным при приеме внутрь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерола в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет кининазу II. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Ирбесартан дозозависимо (при применении до 300 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 60–70% по сравнению с максимальным ответом дАД и сАД. При приеме один раз в сутки в дозе 150–300 мг степень снижения АД в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении больного «лежа» или «сидя» в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (сАД/дАД) больше, по сравнению с плацебо. Степень снижения АД в дозе 150 мг/сут одинаковая как при однократном приеме, так и при разделении этой дозы на 2 приема. Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1–2 нед, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4–6 нед после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось. Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и всеми другими ЛС, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой. Фармакокинетика: После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53–93 л. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан окисляется главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект. В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозопропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг (доза, в 2 раза превышает рекомендованную дозу препарата); при дозах свыше 600 мг кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшается абсорбция). Сmax в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана для конечной фазы составляет 11–15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме 1 раз в день. При повторных приемах по схеме 1 раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают и у пациентов женского пола. Однако различий и периоде полувыведения и кумуляции ирбесартана не было. Не было необходимости в корректировке дозы у женщин. Значения AUC и Сmax ирбесартана были несколько выше у пожилых больных (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18–40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости в изменения дозы для пожилых пациентов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Нарушение функции почек. У больных с нарушением функций почек или больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе. Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести. Для пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились. Показания препарата Апровель®: эссенциальная гипертензия; нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии). Противопоказания повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы. С осторожностью при таких состояниях, как: стеноз аортального или митрального клапана; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; дегидратация; гипонатриемия;диарея; рвота; соблюдение малосолевой диеты; лечение диуретиками; двусторонний стеноз почечных артерий; односторонний стеноз артерии единственной функционирующей почки; хроническая сердечная недостаточность III–IV стадии (по классификации NYHA); ИБС и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга; гиперкалиемия; почечная недостаточность; гемодиализ; недавняя трансплантация почки (отсутствие опыта клинического применения); тяжелая почечная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения). Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.